登録販売者 医薬品の基礎知識・人体 練習問題 第56問: 医薬品の全身作用と局所作用に関する次の記述のうち、正しいものはどれか。

全身作用とは、有効成分が消化管などから吸収されて循環血液に入り、全身をめぐって作用を及ぼすことをいい、内服薬の多くがこれに該当します。一方、局所作用は特定の狭い部位に対して直接作用することをいいます。

内服薬の中にも膨潤性下剤や生菌製剤のように有効成分が消化管内で作用するものがあり、その作用は循環血液中に移行して現れる全身作用ではなく局所作用です。全身作用は吸収・循環を経るため効果発現に時間がかかる傾向があり、局所作用は適用部位で比較的速やかに現れることが多い点も押さえておきます。

なお内服薬の有効成分は主に小腸で吸収され、胃では錠剤等から有効成分が溶け出す（溶出する）ものが大部分です。外用薬でも貼付剤（経皮吸収型製剤）のように皮膚から吸収されて全身作用や全身性の副作用を示すものがあるため、「外用薬は必ず局所作用のみ」という記述も誤りです。

坐剤は直腸内壁の粘膜から有効成分を吸収させて全身作用を目的に用いられる剤形で、吸収された成分は肝臓を経由せずに心臓に至るため、初めに肝臓で代謝を受けることなく全身に分布します。ただし、直腸上部から吸収された場合は肝臓で代謝を受け、全身に分布する量が少なくなります。